Pendahuluan Lemborexant
Lemborexant merupakan obat yang digunakan pada manajemen insomnia dengan karakteristik sulit memulai dan mempertahankan tidur. Lemborexant juga tengah diuji sebagai pengobatan irregular sleep-wake rhythm disorder (ISWRD) terkait penyakit Alzheimer ringan-sedang.[1]
Obat ini termasuk dalam golongan antagonis reseptor dual orexin atau Dual Orexin Receptor Antagonists (DORAs). Lemborexant merupakan antagonis kompetitif reseptor orexin (OXR)-1 dan –2 sehingga memicu onset dan mempertahankan tidur tanpa mengganggu kemampuan untuk bangun terhadap stimulus eksternal.[1,2]
Lemborexant oral diabsorpsi cepat di pencernaan, tetapi laju mencapai konsentrasi puncak melambat hingga 2 jam jika dikonsumsi bersamaan dengan makanan tinggi kalori dan lemak. Obat ini terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A4 dan lebih sedikit oleh enzim CYP3A5. Metabolit utama yaitu M10 yang memiliki afinitas yang hampir sama dengan bentuk awal.[1]
Referensi
(Konten ini khusus untuk dokter. Registrasi untuk baca selengkapnya)