Inhibitor PCSK9 untuk Menurunkan LDL

Oleh :
dr. Jocelyn Prima Utami

Inhibitor proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) merupakan obat antibodi monoklonal yang diduga efektif dalam menurunkan kadar low-density lipoprotein (LDL) pada pasien hiperlipidemia. Hiperlipidemia merupakan salah satu faktor risiko penyakit jantung aterosklerotik. Pada pasien yang intoleransi terhadap pengobatan statin untuk hiperlipidemia atau pasien yang kadar LDL-nya tidak menurun dengan pengobatan statin optimal, pemberian inhibitor PCSK9 bisa menjadi suatu pilihan. Di Amerika Serikat, FDA telah menyetujui dua jenis obat inhibitor PCSK9, yaitu evolocumab dan alirocumab.[1]

Peran Inhibitor PCSK9 dalam Menurunkan LDL

Klirens LDL dari sirkulasi darah umumnya terjadi dalam bentuk apoprotein B100 yang berikatan dengan reseptor LDL. LDL yang berikatan dengan reseptornya akan mengalami endositosis, kemudian vesikel endositosis ini akan berfusi dengan lisosom dan meningkatkan kadar kolesterol bebas intraseluler. Hal ini akan menyebabkan penurunan sintesis kolesterol, penurunan ekspresi reseptor LDL, dan meningkatkan penyimpanan kolesterol.

Referensi