Farmakologi Gammexane
Dari sisi farmakologi, gammexane merupakan insektisida organoklorida yang memiliki efek parasiticidal terhadap parasit penyebab pediculosis dan scabies. Obat ini dapat diserap melalui kulit dan akan dimetabolisme di hati.[3,7,8]
Farmakodinamik
Sebagai suatu insektisida organoklorida, gammexane bisa terabsorbsi langsung melalui eksoskeleton dan ovum parasit. Reseptor gamma-aminobutyric acid (GABA 1) atau kompleks klorida ionofor merupakan lokasi utama tempat bekerjanya obat ini.[3,7,8]
Gammexane menyebabkan blokade kanal klorida-GABA yang bisa mengurangi inhibisi neuron, sehingga menyebabkan hipereksitasi atau hiperstimulasi neuron sistem saraf pusat. Hal ini berisiko menyebabkan paralisis, konvulsi, dan kematian. Gammexane sendiri hanya memiliki aktivitas ovicidal yang sangat rendah.[3,7,8]
Farmakokinetik
Gammexane dapat diabsorbsi melalui kulit. Obat ini digunakan untuk terapi lini kedua pediculosis dan scabies. Metabolismenya terjadi di hati.[1,2,7]
Absorbsi
Absorbsi sistemik gammexane terjadi secara lambat setelah diberikan pada kulit yang intak (absorbsi tidak lengkap, hanya sekitar 10%). Absorbsi sistemik juga terjadi secara lambat setelah paparan di saluran cerna (saat tertelan) dan di membran mukosa ketika terhirup. Namun, absorbsi perkutan bertambah bila obat diberikan di wajah, kulit kepala, aksila, leher, skrotum, atau pada kulit yang rusak atau teroklusi.[1,2,7]
Absorbsi juga meningkat pada kondisi khusus, contohnya pada pasien dengan scabies Norwegia, pasien dengan kelainan kulit (misal dermatitis atopik, psoriasis), dan pasien pediatrik terutama bayi prematur. Konsentrasi maksimal tercapai setelah 6 jam aplikasi losion pada bayi dan anak dengan scabies.[1,2,7]
Distribusi
Gammexane bersifat lipofilik. Obat ini terakumulasi di plasenta dan disimpan di lemak tubuh. Gammexane memiliki ikatan protein sebesar 91%.[1,7]
Metabolisme
Metabolisme gammexane terjadi di hati melalui proses deklorinasi.[1,7]
Eliminasi
Eliminasi gammexane terjadi melalui urine dan feses. Waktu paruh gammexane adalah sekitar 18 jam.[1,7]