Sama seperti antibiotik beta laktam lainnya, piperacillin bekerja dengan menghambat pembentukan dinding sel peptidoglikan. Pertama, piperacillin akan menempel pada penicillin-binding protein (PBP) seperti karboksipeptidase, endopeptidase, dan transpeptidase yang terdapat pada membran sitoplasma bakteri. Setelah berikatan, piperacillin akan menghambat tahapan transpeptidase untuk sintesis peptidoglikan dinding sel bakteri.

Penghambatan ini membuat ikatan peptida tidak dapat menempel dengan dinding sel. Selain itu, piperacillin juga akan menginaktivasi enzim penghambat autolitik sehingga bakteri akan lisis dan mati.[1-4,8]

Farmakokinetik

Farmakokinetik piperacillin tidak terlalu baik jika diberikan per oral, sehingga sediaan piperacillin yang ada di pasaran adalah sediaan injeksi. Piperacillin tersebar secara luas di berbagai jaringan dan cairan tubuh, termasuk cairan serebrospinal, hati, kantung empedu, paru-paru, dan jaringan inflamasi.[1-4,8]

Absorpsi

Piperacillin memiliki kemampuan absorpsi yang buruk pada saluran pencernaan sehingga rute pemberian yang disarankan adalah intravena. Bioavailabilitas piperacillin adalah 70-80%.

Pada pemberian intravena, baik bolus maupun infus kontinyu, konsentrasi puncak plasma akan tercapai segera setelah pemberian obat selesai. Konsentrasi puncak serum pada pemberian melalui infus dengan dosis 6 gram setiap 6 jam adalah 420 mcg/mL.[1-4,8]

Distribusi

Volume distribusi piperacillin adalah 0.21-0.31 l/kg BB. Di plasma, sekitar 22% piperacillin diikat oleh protein. Piperacillin terdistribusi ke berbagai jaringan dan cairan tubuh seperti mukosa saluran pencernaan, kantung empedu, paru, organ reproduksi perempuan, dan cairan interstitial.[1-4,8]

Metabolisme

Piperacillin dimetabolisme menjadi metabolit desetil. Metabolit ini bersifat inaktif. Waktu paruh piperacillin pada adalah 30-90 menit. Waktu paruh ini akan semakin meningkat pada pasien dengan gagal ginjal dan sirosis hepar.[1-4,8]

Eliminasi

Piperacillin diekskresikan melalui ginjal melalui proses filtrasi glomerulus dan sekresi tubular, dalam bentuk yang tidak diubah (68%) di urin. Selain di urin, piperacillin juga dapat diekskresi sebagian melalui empedu.[1-4,8]

Resistensi

Resistensi terhadap piperacillin dapat berkembang karena produksi enzim beta-laktamase oleh bakteri, yang memecah struktur molekuler piperacillin dan menghilangkan efek antibiotiknya. Karena itu, piperacillin seringkali dikombinasikan dengan inhibitor beta-laktamase seperti tazobactam untuk meningkatkan efikasi melawan bakteri yang menghasilkan beta-laktamase.[1-4,8]

 

Penulisan pertama oleh: dr. Shofa Nisrina Luthfiyani