Tamoxifen berasal dari golongan selective estrogen receptor modulator (SERM) yang berfungsi sebagai antagonis estrogen. Sebanyak 60-70% kanker payudara mengekspresikan reseptor estrogen. Obat ini secara umum digunakan untuk pengobatan kanker payudara yang mengekspresikan reseptor estrogen sebagai adjuvan setelah pembedahan atau radiasi.

Pada kanker payudara, tamoxifen berperan sebagai sitostatik. Selain itu, obat ini juga dapat digunakan untuk profilaksis pada wanita yang memiliki risiko tinggi mengalami kanker payudara dengan mempertimbangkan risiko dan keuntungan dari masing-masing pasien.[1-3]

Sinonim: tamoksifen. Nama kimia dari tamoxifen adalah 2-[4-[(Z)-1,2-difenilbut-1-enil]fenoksi]-N,N-dimetiletanamin dengan struktur kimiaC26H29NO.[4]