• Gastrointestinal: diare, muntah, mual, penurunan nafsu makan
• Dermatologi: kulit kering, gatal, atau kemerahan
• Peningkatan penanda laboratorium fungsi hepar
• Dehidrasi akibat mual, muntah, penurunan nafsu makan, dan diare dalam jangka waktu yang lama
• Efek samping yang jarang : inflamasi pankreas, inflamasi hepar, perforasi gastrointestinal, reaksi kulit berat seperti eritema multiforme, abrasi kornea, dan stomatitis[7,8]

Interaksi Obat

Interaksi obat gefitinib dapat berupa peningkatan konsentrasi gefitinib, penurunan konsentrasi gefitinib, peningkatan risiko perdarahan, dan peningkatan efek hepatotoksisitas.[3]

Peningkatan Konsentrasi Gefitinib

Peningkatan konsentrasi gefitinib terjadi apabila obat diberikan bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 seperti ketoconazole dan itraconazole. Efek yang terjadi yaitu penurunan metabolisme gefitinib dan peningkatan konsentrasi dalam serum.[7]

Penurunan Konsentrasi Gefitinib

Penurunan konsentrasi gefitinib terjadi apabila obat diberikan bersamaan dengan inducer of CYP3A4 seperti rifampicin, phenytoin, dan antidepresan trisiklik. Efek yang terjadi yaitu peningkatan metabolisme gefitinib dan penurunan konsentrasi dalam serum.[1,7]

Selain itu, obat yang meningkatkan pH lambung, seperti golongan antasida dan inhibitor pompa proton (PPI), dapat mengurangi konsentrasi serum plasma gefitinib. Hindari penggunaan gefitinib dengan obat-obat tersebut. Apabila dibutuhkan, gefitinib dapat dikonsumsi 12 jam sebelum atau setelah penggunaan PPI, dan 6 jam sebelum atau setelah pemberian antasida.[1,7]

Peningkatan Risiko Perdarahan

Pasien yang menggunakan warfarin bersamaan dengan terapi gefitinib mengalami peningkatan risiko perdarahan.[1,6,7]

Peningkatan Efek Hepatotoksisitas

Pemberian gefitinib pada pasien non-small cell lung carcinoma (NSCLC) berisiko menyebabkan cedera hepar. Pemakaian gefitinib meningkatkan risiko hepatotoksisitas sedang hingga berat.[6,11]