Karbonik anhidrase yang terdapat di sel darah merah dan di tubulus proksimal ginjal bekerja mereabsorpsi sodium, bikarbonat, dan klorida. Acetazolamide sebagai penghambat karbonik anhidrase akan menyebabkan peningkatan ekskresi bikarbonat dan klorida, serta berkurangnya sekresi ion hidrogen di tubulus ginjal proksimal. Hal ini memberi efek berupa penurunan tekanan darah, tekanan intrakranial, dan tekanan intraokular. Kadar bikarbonat yang meningkat juga akan menghasilkan diuresis dan alkalinisasi urin.[1,5-7]

Dalam profilaksis acute mountain sickness, acetazolamide memberi efek berupa peningkatan keasaman darah, menyebabkan penyesuaian kadar karbon dioksida, sehingga tubuh akan melakukan kompensasi dengan melakukan pernapasan yang cepat dan dalam dan menghasilkan konsentrasi oksigen yang tinggi di dalam tubuh.  Mekanisme ini akan menyebabkan peningkatan kemampuan tubuh untuk menyesuaikan diri dengan ketinggian.[4-7]

Acetazolamide digunakan dalam pengelolaan glaukoma, gagal jantung kongestif, dan altitude sickness.[7,8]

Farmakokinetik

Acetazolamide diabsorpsi secara cepat melalui pemberian per oral. Obat ini tidak mengalami metabolisme dan diekskresikan mayoritas di urine.

Absorpsi

Acetazolamide cepat diabsorpsi dari traktus gastrointestinal dengan onset kerja 1-1,5 jam untuk sediaan immediate release tablet, sedangkan sediaan extended release capsule memiliki onset kerja 2 jam. Waktu yang dicapai untuk mencapai kadar puncak sekitar 1-4 jam untuk obat konvensional, sedangkan untuk sediaan tablet extended release sekitar 3-6 jam. Berbeda dengan pemberian secara oral, pemberian secara intravena memiliki onset 2-10 menit dengan waktu mencapai kadar puncak sekitar 15 menit.[6-8]

Distribusi

Acetazolamide yang terdistribusi luas ke jaringan terutama pada sel darah merah dan korteks ginjal memiliki ikatan protein yang besar, yaitu sekitar 95%. Acetazolamide juga dapat masuk ke sistem saraf pusat dan air susu ibu.[6-8]

Metabolisme

Acetazolamide tidak mengalami metabolisme.[6,7]

Eliminasi

Pemberian acetazolamide oral dikeluarkan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak diubah sebesar 90%. Waktu yang dibutuhkan acetazolamide untuk menjadi setengah kadarnya (t1/2) sekitar 2,4 hingga 5,8 jam.[6-8]

 

 

 

 

Penulisan pertama: dr. Intan Ekarulita