Farmakologi Enoxaparin
Farmakologi enoxaparin yang merupakan low molecular weight heparin (LMWH) bekerja dengan menghambat faktor IIa dan Xa pada kaskade koagulasi. Obat ini memiliki aktivitas yang lebih besar dalam menghambat faktor Xa dibandingkan faktor IIa dengan perbandingan 4:1.[3,8,9]
Farmakodinamik
Enoxaparin bekerja dengan menghambat faktor IIa dan Xa pada kaskade koagulasi. Enoxaparin berikatan dengan antithrombin III, suatu penghambat serin protease, dan membentuk kompleks yang secara ireversibel menginaktivasi factor Xa.
Berkaitan dengan bentuk molekulnya, enoxaparin memiliki aktivitas yang lebih besar dalam menghambat faktor Xa dibandingkan faktor IIa (4:1). Enoxaparin meningkatkan thrombin time (TT) dan activated partial thromboplastin time (aPTT).[1,3,4,8,9]
Enoxaparin digunakan dalam berbagai kasus tromboembolisme, misalnya deep vein thrombosis (DVT) dan emboli paru. Selama pandemi COVID-19, obat ini digunakan sebagai terapi antikoagulan pada pasien COVID-19.
Farmakokinetik
Aspek farmakokinetik mayor dari enoxaparin, yang membedakannya dari unfractionated heparin, adalah bioavailabilitasnya yang lebih tinggi dan waktu paruh yang lebih panjang. Kedua hal itu, ditambah dengan absorpsi yang lebih cepat dan lebih terprediksi, menyebabkan enoxaparin dapat diberikan sebanyak 1 atau 2 kali sehari tanpa memerlukan pemantauan ketat.[1]
Absorpsi
Setelah diinjeksikan secara subkutan, enoxaparin diabsorpsi secara cepat dan lengkap. Aktivitas puncak enoxaparin terjadi dalam 3-5 jam setelah injeksi subkutan. Bioavailabilitas absolut enoxaparin sekitar 90%.[3,4]
Distribusi
Volume distribusi enoxaparin sekitar 4,3 L. Steady-state tercapai pada hari ke-2 setelah pemberian enoxaparin 1 mg/kg tiap 12 jam secara subkutan.[3,4]
Metabolisme
Metabolisme enoxaparin terjadi di hati melalui proses desulfation dan depolimerisasi, menjadi komponen dengan berat molekul rendah yang potensi biologisnya berkurang.[3,4,8]
Eliminasi
Enoxaparin terutama diekskresikan melalui ginjal. Setelah pemberian secara intravena, klirens total enoxaparin adalah 26 ml/menit. Waktu paruh 4,4 jam untuk dosis 40 mg.[3,4,8]
Direvisi oleh: dr. Gabriela Widjaja