Oxcarbazepine dan metabolit aktifnya, licarbazepine, bekerja dengan cara menghambat voltage-sensitive natrium channel. Hal ini mencegah terjadinya cetusan elektrik berulang dan eksitasi berlebihan dari sel saraf, serta menurunkan aliran impuls sinaps. Langkah-langkah ini diyakini berperan dalam mencegah terjadinya kejang.

Selain itu, oxcarbazepine juga menghambat pengeluaran glutamat, meningkatkan aliran kalium, serta memodulasi high-voltage activated calcium channels yang diduga ikut berperan memberikan efek antikonvulsan.[1,4,6,11]

Farmakokinetik

Oxcarbazepine diserap dengan baik melalui pemberian per oral. Setelah diabsorpsi, oxcarbazepine segera mengalami metabolisme menjadi derivat monohidroksi (MHD) dan nantinya akan diekskresikan melalui urine.

Absorpsi

Penyerapan oxcarbazepine melalui saluran pencernaan tergolong cepat dan hampir sempurna, yaitu sekitar 95% dapat terserap dengan baik. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak dalam plasma adalah 4.5 jam untuk sediaan tablet dan 6 jam untuk sediaan suspensi. Kecepatan penyerapan oxcarbazepine tablet maupun suspensi tidak dipengaruhi oleh makanan, sehingga obat dapat dikonsumsi saat perut kosong maupun bersamaan dengan makanan.[1,4,11]

Distribusi

Oxcarbazepine terdistribusi ke seluruh tubuh dengan volume distribusi 0,3-0,8 L/kg. Oxcarbazepine dapat menembus sawar darah otak dan plasenta, serta masuk ke ASI. Sekitar 40% MHD terikat dengan protein serum dalam tubuh, terutama albumin.[4,11,12]

Metabolisme

Oxcarbazepine segera dimetabolisme oleh enzim di hepar menjadi metabolit aktifnya, yaitu 10-monohydroxy metabolite (MHD). Selanjutnya, MHD mengalami konjugasi dengan asam glukoronat. Sebagian lain akan mengalami oksidasi menjadi komponen inaktif 10,11-dihydroxy metabolite (DHD).[4,12]

Eliminasi

Oxcarbazepine dieliminasi dari plasma darah secara cepat dengan waktu paruh antara 1,3 hingga 2,3 jam. Sementara itu, bentuk metabolitnya memiliki waktu paruh yang lebih panjang, sekitar 9,3±1,8 jam. Sediaan obat oxcarbazepine extended release memiliki waktu paruh 7-11 jam.[7,12]

Proses ekskresi oxcarbazepine utamanya dilakukan oleh ginjal, yaitu sebesar 95% dikeluarkan melalui urine. Ekskresi melalui feses hanya sebesar 4% dari dosis yang diberikan.

Oxcarbazepine dieliminasi dari tubuh terutama dalam bentuk yang sudah mengalami metabolisme. Sekitar 80% dosis akan dikeluarkan melalui urine sebagai MHD terkonjugasi (49%) atau sebagai MHD tidak terkonjugasi (27%). Sebanyak 3% akan dikeluarkan sebagai DHD yang inaktif dan 13% dikeluarkan sebagai oxcarbazepine terkonjugasi. Hanya kurang dari 1% yang akan dikeluarkan dalam bentuk oxcarbazepine yang belum mengalami metabolisme.[7,11]