Hal ini mengakibatkan efek pada penurunan TIO, serta efek yang minimal terhadap kardiovaskular dan pulmonal. Efek ini akan dicapai dalam 30 menit setelah administrasi dengan efek yang maksimal dicapai pada 2 jam setelahnya pemberian.[2-4]

Pada sediaan oral maka mekanisme aksi akan terjadi secara sistemik dengan efek berupa memperlambat laju irama jantung, menurunkan cardiac output, menurunkan tekanan darah sistolik serta diastolik. Efek ini akan didapatkan dalam sekitar 15 menit dan secara maksimal dalam 1.5 sampai 6 jam sejak pemberian. Cara kerja betaxolol menyerupai propanolol maupun atenolol.[3,5,9]

Farmakokinetik

Farmakokinetik dari betaxolol akan dibahas berdasarkan administrasi yaitu tetes mata dan oral.[2,5,9]

Absorpsi

Betaxolol topikal belum ada data secara lengkap mengenai absorpsi namun diperkirakan selain absorpsi di mata terjadi juga secara sistemik melalui saluran nasolakrimal dengan kadar yang rendah.  Sedangkan sediaan oral absorpsi akan terjadi secara sempurna dengan bioavailabilitas 89%.[2,4,6,9]

Distribusi

Volume distribusi belum didapatkan sekitar 50% dari zat aktif betaxolol akan berikatan dengan protein plasma di dalam darah.[2-5,9]

Metabolisme

Sebagian besar akan dimetabolisme di hati yaitu 85%, sedangkan 15% akan diekskresikan sebagai obat yang tidak diubah (tidak mengalami metabolisme di dalam tubuh). Pada sediaan tetes mata metabolisme pada jaringan belum diketahui secara menyeluruh.[1,2,4,9]

Eliminasi

Berkurang kadar dalam plasma dan mencapai residu setengah dari kadar maksimal (T ½) dalam 14 sampai dengan 22 jam setelah administrasi.[3,4,9]