Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Fluvoxamine
Farmakologi fluvoxamine adalah sebagai obat antidepresan yang secara selektif menghambat pompa reuptake serotonin pada membran neuronal presinaptik. Hal tersebut meningkatkan kadar serotonin dalam celah sinaptik, memperpanjang transmisi serotonergik, dan menurunkan serotonin turnover sehingga menyebabkan efek antidepresan, antiobsesif kompulsif, dan ansiolitik.[2,4]
Farmakodinamik
Dalam studi in vitro dan in vivo, fluvoxamine terbukti menjadi penghambat reuptake serotonin saraf yang kuat dan selektif di neuron sistem saraf pusat (SSP) dan tidak memiliki afinitas yang signifikan pada reseptor histaminergik, alfa atau beta adrenergik, muskarinik, atau dopaminergik. Antagonisme dari beberapa reseptor ini dianggap terkait dengan berbagai efek sedatif, kardiovaskular, antikolinergik, dan ekstrapiramidal dari berbagai obat psikotropika.[2,4,9]
Obat ini digunakan dalam penatalaksanaan depresi, gangguan obsesif kompulsif, gangguan panik, fobia sosial, dan gangguan stres pascatrauma.
Farmakokinetik
Fluvoxamine tersedia dalam bentuk sediaan tablet yang diberikan secara oral. Farmakokinetik fluvoxamine terdiri dari aspek absorpsi, distribusi, metabolisme dan eliminasi obat.[4,9]
Absorpsi
Fluvoxamine diserap dengan mudah dan sempurna dari saluran gastrointestinal. Bioavailabilitas fluvoxamine pada sediaan immediate-release sekitar 53% dan meningkat menjadi 84% pada sediaan extended-release. Waktu penyerapan puncak plasma dari fluvoxamine adalah 3-8 jam, dengan konsentrasi plasma puncak 88-546 ng / mL (nonlinier). Bioavailabilitas oral dari fluvoxamine tidak dipengaruhi secara signifikan oleh makanan.[1,2,4,9]
Distribusi
Fluvoxamine tersebar luas ke jaringan tubuh, melintasi plasenta, dan diekskresikan pada ASI. Volume distribusi rata-rata sekitar 25 L/kg. Sekitar 80% dari fluvoxamine terikat pada protein plasma, terutama albumin.[1,2,4,9]
Metabolisme
Fluvoxamine dimetabolisme secara ekstensif di hepar melalui jalur metabolisme demetilasi oksidatif dan deaminasi, terutama oleh isoenzim CYP2D6 menjadi metabolit yang tidak aktif.[1,2,4] Polimorfisme CYP2D6 dapat mempengaruhi efikasi dan keamanan fluvoxamine. Individu dengan penurunan tingkat aktivitas CYP2D6 akan mengalami peningkatan risiko efek samping fluvoxamine.[4]
Eliminasi
Sekitar 85% fluvoxamine diekskresikan dalam urine sebagai metabolit dan sekitar 2% dalam bentuk obat yang tidak berubah dengan waktu paruh eliminasi sekitar 14-16 jam dan 17,4-25,9 jam pada lanjut usia.[1,2,4]
Sembilan metabolit diidentifikasi setelah pemberian 5 mg radiolabelled dose fluvoxamine maleate, di mana sekitar 85% dari produk diekskresikan dalam urine. Asam fluvoxamine bersama dengan analog N-acetylated diekskresikan sekitar 60% dalam urine sebagai metabolit utama. Lalu, fluvoxethanol yang dibentuk oleh deaminasi oksidatif sebagai metabolit ketiga diekskresikan dalam urine sekitar 10%.[2,9]
