Metformin adalah obat antidiabetes golongan biguanide yang digunakan sebagai terapi lini pertama diabetes mellitus tipe 2. Metformin memiliki aktivitas antihiperglikemia. Mekanisme aksi metformin adalah melalui penghambatan rantai pernapasan mitokondria di hati, menyebabkan aktivasi AMPK, meningkatkan sensitivitas insulin dan menurunkan cAMP, sehingga mengurangi ekspresi enzim glukoneogenik.[1,2]

Penggunaan metformin telah dikaitkan dengan asidosis laktat. Hal ini umumnya terjadi jika kadar plasma metformin di atas 5 mcg/ml. Asidosis laktat adalah komplikasi metabolik yang jarang namun serius yang dapat terjadi akibat akumulasi metformin selama pengobatan. Asidosis laktat juga dapat terjadi sehubungan dengan diabetes mellitus ataupun hipoperfusi dan hipoksemia jaringan yang signifikan. Asidosis laktat ditandai dengan peningkatan kadar laktat darah di atas 5 mmol/L, penurunan pH darah, gangguan elektrolit dengan peningkatan anion gap, dan peningkatan rasio laktat/piruvat.[1-3]

Dalam terapi diabetes mellitus tipe 2, metformin digunakan bersama dengan modifikasi diet dan olahraga. Berbeda dengan berbagai obat antidiabetes lain, metformin tidak berkaitan dengan penambahan berat badan. Pada pasien diabetes dengan penyakit ginjal, metformin juga telah dilaporkan memiliki profil keamanan yang lebih baik dibandingkan golongan sulfonilurea. Selain itu, penggunaan metformin juga dikaitkan dengan kesintasan kanker yang lebih baik, misalnya pada pasien diabetes dengan karsinoma sel skuamosa kepala-leher, kanker endometrium, dan kanker paru.[1,2,12,14]