Farmakologi Amilorid
Secara farmakologi, amilorid adalah diuretik hemat kalium yang bekerja dengan menghambat saluran natrium di tubulus distal ginjal, sehingga mengurangi reabsorpsi natrium dan meningkatkan ekskresi natrium dan air. Obat ini dapat mengurangi ekskresi kalium yang berlebihan, yang sering terjadi dengan diuretik lainnya.[1–3]
Farmakodinamik
Amilorid memblokade kanal natrium epitel ginjal pada membran luminal sel-sel principal pada tubulus distal bagian akhir dan tubulus kolektivus dengan berikatan pada pori kanal tersebut. Akibatnya, terjadi hiperpolarisasi membran luminal dan mengurangi voltase transepitelial, sehingga laju ekskresi kation K+, H+, Ca2+, dan Mg2+ berkurang. Sementara itu, ekskresi NaCl meningkat hanya sedikit. Amilorid juga menghambat aktivator urokinase plasminogen.
Secara klinis, amilorid digunakan untuk mengelola hipertensi sebagai bagian dari terapi kombinasi diuretik. Selain itu, amilorid sering diresepkan untuk mengatasi edema yang disebabkan oleh gagal jantung, sirosis hati, atau penyakit ginjal. Penggunaan amilorid membantu mengurangi retensi natrium dan air tanpa kehilangan kalium yang berlebihan.[1–3]
Farmakokinetik
Biasanya amilorid mulai bekerja dalam 2 jam setelah pemberian secara oral. Efeknya memuncak antara 6 dan 10 jam setelah pemberian dan dapat bertahan selama 24 jam. Obat ini dalam jangka panjang mengurangi ekskresi asam urat. Obat ini hanya sedikit menimbulkan efek terhadap hemodinamik dan filtrasi ginjal.[1–3]
Absorpsi
Bila dikonsumsi secara oral, bioavailabilitas amilorid mencapai 15% hingga 25%. Waktu paruh amiloride mencapai 21 jam. Kadar puncak dalam plasma tercapai dalam 3-4 jam.[1–3]
Distribusi
Amilorid didistribusikan secara luas ke jaringan dengan 23% berikatan pada protein plasma. Volume distribusi berkisar 350-380 liter.[1–3]
Metabolisme
Amiloride tidak menghasilkan metabolit dan tidak dimetabolisme di hepar.[1–3]
Eliminasi
Amilorid mayoritas diekskresikan tanpa perubahan (dalam bentuk awal) melalui ginjal ke dalam urin. Sekitar 40% amiloride diekskresikan dalam feses dalam 72 jam.[1–3]
Penulisan pertama oleh: dr. Ria