Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Metoclopramide
Farmakologi metoclopramide atau metoklopramid merupakan antagonis reseptor dopamin-2, yang memiliki efek antiemesis melalui blokade reseptor dopamin pada medullary chemoreceptor trigger zone, meningkatkan motilitas pada saluran cerna atas, dan meningkatkan tonus pada lower esophageal sphincter (LES). Metabolisme metoclopramide terjadi di hati, dan sebesar 85% metabolitnya diekskresikan melalui urin di ginjal.
Farmakodinamik
Metoclopramide merupakan antagonis reseptor dopamin-2, dimana dapat mempengaruhi banyak sistem reseptor di dalam dinding saluran cerna. Efek dari dopamin pada reseptor-reseptor di saluran cerna adalah menginhibisi tekanan pada lower esophageal sphincter (LES), dan motilitas dari gastroduodenal. Oleh karena itu, efek metoclopramide dapat meningkatkan tonus LES, tonus gaster, tekanan dalam gaster, koordinasi antroduodenal, serta mempercepat pengosongan gaster.[3,4]
Selain itu, metoclopramide juga memiliki efek antiemesis, yang tercapai melalui inhibisi reseptor dari D2 dan 5-HT3 pada chemoreceptor trigger zone. Zona rangsang muntah ini terdapat di area postrema sistem saraf pusat. Metoclopramide juga dapat menurunkan sensitivitas transmisi sinyal, dari saraf-saraf aferen viseral di saluran cerna ke medullary chemoreceptor trigger zone.[1,4]
Sehingga metoclopramide digunakan sebagai antimuntah dan antimual untuk premedikasi kemoterapi atau pemeriksaan radiologi saluran cerna atas, pasca operasi, serta penderita gastroparesis diabetikum dan refluk gastroesofagus.[1,2]
Farmakokinetik
Farmakokinetik metoclopramide terdiri dari proses metabolisme obat di hati oleh CYP2D6, melalui proses oksidasi dan konjugasi. Bioavailability tergantung rute pemberian, yaitu intramuskular mencapai 74−96% dan peroral 65−95%.[2,4]
Absorbsi
Kadar puncak serum metoclopramide tercapai pada 60−120 menit setelah pemberian peroral, dan 15 menit setelah intravena. Onset efek obat adalah 10−15 menit pada pemberian intramuskular, 1−3 menit pada intravena, dan 30−60 menit pada peroral. Durasi efek obat mencapai 1−2 jam.[2,4]
Distribusi
Hanya sedikit (30-40%) metoclopramide yang berikatan dengan protein plasma di dalam darah. Sebagian besar obat didistribusikan secara luas ke jaringan-jaringan seluruh tubuh. Volume distribusi dari obat mencapai 3,5 L/kg.[2]
Metabolisme
Metabolisme metoclopramide terjadi di dalam hati oleh CYP2D6. Metabolisme melalui oksidasi glucuronide dan konjugasi sulfate menjadi metabolit mayor, seperti metoclopramide glucuronides, metoclopramide sulfates, dan asam aminoasetik yang merupakan bentuk inaktif.[3]
Eliminasi
Sebanyak 85% metoclopramide diekskresikan di ginjal melalui urin, sehingga dapat terdeteksi pada urin setelah 36 jam penggunaan obat. Total body clearance sebesar 0,53−0,55 L/jam/kg. Gangguan ekskresi dapat terjadi pada penderita sirosis hepatis atau mengalami gangguan ginjal.[3]
Penulisan pertama oleh: dr. Junita br. tarigan
