Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Nizatidine
Farmakologi nizatidine adalah sebagai obat antiulkus golongan antagonis reseptor histamin H2. Nizatidine menghambat produksi dan sekresi asam lambung dari sel-sel parietal gaster.[2]
Farmakodinamik
Nizatidine merupakan antagonis histamin yang bersifat kompetitif dan reversibel pada reseptor H2 yang terdapat di sel-sel parietal lambung. Mekanisme aksi nizatidine adalah dengan menghambat stimulasi histamin pada sel parietal, sehingga menurunkan sekresi asam lambung basal dan nokturnal yang sekaligus mampu menurunkan volume keseluruhan dan tingkat keasaman (pH) pada lambung. Nizatidine juga memiliki efek stimulasi terhadap pengosongan lambung dan motilitas usus besar melalui aktivitas antikolinesterase.[2,8]
Mekanisme kerja tersebut membuat nizatidine bermanfaat dalam tata laksana ulkus peptikum, ulkus duodenum, dan gastroesophageal reflux disease (GERD).[3]
Farmakokinetik
Nizatidine diabsorpsi dengan cepat pada sistem gastrointestinal setelah pemberian oral. Obat ini terdistribusi secara luas, termasuk dalam ASI.
Absorpsi
Nizatidine diabsorpsi pada saluran pencernaan setelah pemberian oral secara cepat, dengan bioavailabilitas lebih dari 70%. Nizatidine memiliki durasi aksi sampai dengan 10 jam. Waktu paruh berkisar antara 1-2 jam.[2,4]
Distribusi
Nizatidine terdistribusi secara luas termasuk ke dalam ASI. Volume distribusi nizatidine berkisar antara 0,8-1,5 L/kg. Nizatidine berikatan dengan plasma protein sebesar 35%.[2,4]
Metabolisme
Nizatidine dimetabolisme di hepar menjadi N-desmetilnizatidine, nizatidine N-oxide, nizatidine S-oxide, dan nizatidine sulfoxide. Dari seluruh metabolit nizatidine, hanya N-desmetilnizatidine yang memiliki sifat antagonis terhadap reseptor H2. Metabolit tersebut memiliki tingkat aktivitas sebesar 60% dibandingkan nizatidine dalam menekan produksi asam lambung.[2,4]
Eliminasi
Sebanyak 90% nizatidine yang dikonsumsi secara oral diekskresikan melalui urine dalam waktu 12 jam setelah pemberian. Sekitar 60% diekskresikan tetap dalam bentuk nizatidine dan sekitar 7% dalam bentuk N2-monodes-metilnizatidine. Nizatidine juga diekskresikan melalui feses sebanyak 6%.[2,4]
