Secara farmakologi, metoprolol merupakan suatu β-blocker yang selektif terhadap reseptor β1. Metoprolol menunjukkan afinitas tinggi terhadap reseptor β1 dan afinitas rendah pada reseptor β2 seperti yang ada di bronkus.[1,2,10]

Farmakodinamik                                                                                                                

Metoprolol bekerja dengan berikatan pada reseptor β1 di jantung, terutama pada nodus sinoatrial, nodus atrioventrikular, dan miokardium ventrikel. Metoprolol memblokade aktivasi reseptor tersebut sehingga menghambat jalur pensinyalan yang dimediasi oleh cyclic adenosine monophosphate dan protein kinase A (PKA).