Patofisiologi opioid use disorder atau penyalahgunaan opioid berkaitan dengan stimulasi kronis reseptor μ-opioid yang meningkatkan pelepasan dopamin pada sistem reward mesolimbik. Paparan berulang kemudian menimbulkan toleransi, ketergantungan fisiologis, serta perubahan regulasi sistem stres dan kontrol impuls, yang secara klinis memicu keinginan kuat untuk penggunaan zat dan penggunaan kompulsif.[4,9,10]

Kerja Opioid pada Reseptor

Opioid bekerja pada molekul transmembran berbentuk G-coupled protein yakni reseptor opioid miu, delta, dan kappa. Reseptor opioid diaktivasi oleh peptida endogen dan ligan eksogen. Aktivasi reseptor opioid berhubungan dengan sensasi nyeri, stress, suhu, respirasi, aktivitas endokrin dan gastrointestinal, serta motivasi dan suasana hati.